Tipos de bloqueadores de histamina

La histamina es una sustancia liberada por el sistema inmunológico del cuerpo a partir de células llamadas mastocitos. Esto ocurre en respuesta a lesiones o alergias. Los receptores de histamina son las proteínas de las células que se encuentran en el cerebro, los vasos sanguíneos, los pulmones, la piel y el estómago y se unen a la histamina para producir una respuesta inflamatoria. Los síntomas de la respuesta inflamatoria son ojos rojos y llorosos, hinchazón del cuerpo, picazón, sarpullido o ronchas y destello en la piel, malestar estomacal, congestión y secreción nasal, junto con estornudos, tos y falta de aliento. Los bloqueadores de histamina, o antihistamínicos, son medicamentos que previenen la unión de la histamina a sus receptores dentro del cuerpo y, por lo tanto, inhiben o disminuyen estos síntomas. Tres tipos de receptores de histamina se ven afectados por estos medicamentos llamados receptores H1, H2 y H3. Mientras que los receptores H1 están más extendidos en el cuerpo, los receptores H2 se encuentran principalmente en el estómago y los receptores H3 en el cerebro. Los bloqueadores H1 previenen o reducen las reacciones alérgicas graves, la secreción nasal inducida por la alergia llamada rinitis alérgica, congestión sinusal y erupción cutánea. Los bloqueadores H2 disminuyen las afecciones relacionadas con la acidez estomacal, como el reflujo ácido llamado enfermedad de reflujo gastroesofágico o ERGE, donde el ácido o la comida regurgitan desde el estómago hacia la garganta y las úlceras pépticas, que son llagas en el revestimiento del estómago como resultado de la excesiva secreción de ácido del estómago. Los bloqueadores de H3 aún se están estudiando en condiciones que involucran el cerebro y el sueño. (ver referencias 5, 7 y 9).

Bloqueadores del receptor H1 de histamina de primera generación

Para aliviar los síntomas de alergia, se desarrollaron los bloqueadores H1 de primera generación, comenzando con el medicamento difenhidramina (Benadryl). Otros medicamentos de esta clase incluyen la clorfeneramina (clorhidrato de cloro) y la hidroxizina (Vistaril). Los bloqueadores del receptor H1 trabajan para prevenir la congestión sinusal, las alergias estacionales, las náuseas, la picazón y la reacción de la piel y las llamaradas. Además, la difenhidramina intravenosa o inyectable a menudo se usa en el entorno hospitalario para tratar reacciones alérgicas graves, como la anafilaxis. . Los efectos secundarios de estos medicamentos incluyen somnolencia, malestar estomacal, aumento del ritmo cardíaco, sequedad de boca, visión borrosa y confusión. Otra clase de medicamentos que bloquean los receptores H1 son los antidepresivos tricíclicos o los ATC, que se usan generalmente para tratar la depresión. Por ejemplo, la doxepina (Silenor) es un TCA que, debido a su efecto secundario de la sedación, se usa a menudo para tratar el insomnio. (Ref. 3, 4 y 6)

Bloqueadores del receptor H1 de histamina de segunda y tercera generación

La segunda generación de antagonistas del receptor H1 se desarrolló para evitar los efectos de somnolencia de la primera clase. Estos antihistamínicos tienen las mismas acciones que la primera generación, pero son conocidos por tener menos somnolencia durante el día, sequedad de boca y confusión. Utilizados para tratar los síntomas de alergia estacional durante el día, los miembros de esta clase son loratidina (Claritin), cetirizina (Zyrtec) y gotas oculares olopatadina oftálmica (Pataday). Según un artículo publicado en el "Journal of Allergy and Clinical Immunology" en abril de 2004, la tercera generación de bloqueadores H1 tiene incluso menos efectos en el cerebro que la segunda generación y un mayor bloqueo de la liberación de histamina de los mastocitos. Esta clase de medicamentos se fabrican a partir de la segunda generación en formas llamadas metabolitos, que son más fáciles de usar para el cuerpo. Los metabolitos son subproductos de medicamentos que el cuerpo ha degradado en las células. Algunos de los medicamentos de esta clase son levocetirizina (Xyzal) que proviene de cetirizina, desloratadina (Clarinex), el metabolito de loratadina y fexofenadina (Allegra) que se desarrolló a partir de la terfenadina que ya no se comercializa. (Ver ref 2,3, 4, 6, 9)

Bloqueadores del receptor H2 de histamina

Mientras que los receptores H1 están en el cerebro, los vasos sanguíneos, la piel y las vías respiratorias, los receptores H2 se encuentran principalmente en el revestimiento del estómago. La estimulación de los receptores H2 señaliza las células en las paredes del estómago para secretar ácidos gástricos. Los bloqueadores H2 fueron diseñados específicamente para disminuir la secreción de estos ácidos y ayudar a aliviar los síntomas de la acidez estomacal, así como a prevenir la formación de ERGE o úlceras estomacales. Al no tener efectos inmediatos, estos medicamentos pueden tomar de 60 a 90 minutos antes de que funcionen, e incluso entonces los síntomas pueden no comenzar a resolverse durante 2 semanas. (Ref. 5 y 9). Se incluyen en este grupo los medicamentos ranitidina (Zantac), nizatidina (Axid AR), cimetidina (Tagamet) y famotidina (Pepcid AC). (Ver ref. 5 y 9). Los efectos secundarios de estos medicamentos consisten en dolor de cabeza, diarrea y mareos. (Ver ref. 5).

Bloqueadores del receptor de histamina H3

Los receptores H3 están localizados dentro del cerebro y se ha encontrado que están asociados con la vigilia. La tiaperamida fue el primer bloqueador de H3 creado, pero en poco tiempo se encontró que era tóxico para el hígado y se reemplazó por el pitolisante. Según un artículo publicado en el "British Journal of Pharmacology" en enero de 2011, esta clase de medicamentos tiene un gran potencial para su uso en afecciones que afectan el ciclo de sueño y vigilia, como la narcolepsia, un trastorno del sueño caracterizado por ataques repentinos de sueño durante el día, y Enfermedad de Parkinson, que es un trastorno degenerativo progresivo del cerebro que afecta el movimiento, la fatiga y la memoria. (Ver ref. 7). Estas drogas todavía se están estudiando con más detalle.

Advertencias y precauciones

Si una mujer está amamantando o está embarazada, debe comunicarse con su médico antes de tomar cualquiera de estos medicamentos. Se debe tener precaución en personas con problemas renales y hepáticos antes de tomar antihistamínicos. Si se presentan síntomas de alergia, como erupción, dolor en el pecho, hinchazón de la garganta o la cara y dificultad para respirar al tomar estos medicamentos, una persona debe comunicarse con su proveedor de atención médica de inmediato..